2019年执业药师考试西药二考点：三苯氧胺

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理化性质

本品为白色结晶;在石油醚中结晶，熔点为96~98℃，其枸橼酸盐的熔点为140~142℃;在水中微溶，在甲醇，乙醇和丙酮中能溶;对光敏感。[3]

功能主治

治疗女性复发转移乳腺癌;以及晚期乳腺癌;

用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发;

临床用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调

长期应用避孕药后发生的闭经等

药理毒理

本品为化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药，在其两个异构体中，反式结构有治疗活性，顺式结构有微弱雌激素作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚，可能是与雌二醇竞争胞内雌激素受体，与受体形成稳定的复合物并转运于核内，使胞内雌激素受体被耗竭，阻断雌二醇体内吸收，从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。

本药由帝国化学工业公司(ICI)研制开发，1971年首次应用于临床，1978年获美国FDA批准。治疗晚期乳腺癌有效，国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第1线药物，其疗效略优于其它同类激素，而不良反应则明显较低。此外，雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易见效，接受过化疗不影响其疗效。至今尚未证明本药对原发性乳腺癌的预防是否有效。

药物代谢

本药口服20mg后，4-7小时达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4日或更长时间后可由于肠肝循环出现第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7-14小时。给药后4-10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用持续数周。

本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量由尿排出。

不良反应

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。

少数病人有其他不良反应，如下：

内分泌/代谢：常见面部潮红，潮热，体重增加。少见月经紊乱、性功能减退。国外有血脂改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道;

胃肠道：常见恶心、呕吐;

肝脏：国外报道，个别可发生胆汁淤积、肝脏酶谱的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎;

心血管系统：罕见血栓发生(表现为下肢肿痛等)。个别发生心肌梗死;

血液系统：国外有暂时的血小板、白细胞减少及贫血的报道;

中枢神经系统：罕见头痛、记忆减退、压抑、眩晕、精神错乱、晕厥、小脑功能障碍、错觉、无力、嗜睡。;

呼吸系统：罕见肺栓塞(表现为气短等);

生殖泌尿系统 少见外阴瘙痒。少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。罕见子宫内膜瘤、子宫内膜增生、内膜息肉。国外有用药后发生肾病综合征的报道;

毛发：个别白发病人用药后可见头发变黑;

眼：有时可发生视力模糊、视敏度降低、角膜混浊，视网膜病变，长期(17个月以上)和大剂量(每日240~320mg)治疗，则视网膜病变和角膜混浊发生率升高;

皮肤：少见皮肤红斑和干燥。国外有发生紫癜性脉管炎的个案报道;

肌肉/骨骼：治疗初期，骨和肿瘤疼痛可能出现一过性加剧，继续治疗可逐渐减轻。

药物相互作用

雌激素可影响本品治疗效果;抗酸药、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

药物用法

一般用法

通常，口服给药每次10mg，早晚各1次。也可每次20mg，每天2次。

注意事项

禁忌症：孕妇;对本药过敏者;有深部静脉血栓史者;有肺栓塞史者。

慎用：白细胞、血小板减少者

乳腺癌患者服用本药期间禁止授乳。

长期大剂量使用可引起卵巢肥大，卵巢囊肿者禁用。

用药前后及用药时应当作某些项目的检查或监测。

不宜与下列药物同用：

(1)雌激素，雌激素可影响本品治疗效果;

(2)抗酸药如西咪替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH，是本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用，也应避免同时使用

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