2019年执业药师考试西药二考点：胃复安

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胃复安(甲氧氯普胺)属片剂，是止吐药。本品可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。也可用于海空作业引起的呕吐及晕车(船)。

亦可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过;十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。有时可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。

药物分析

方法名称： 甲氧氯普胺原料药—甲氧氯普胺的测定—永停滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定甲氧氯普胺原料药中甲氧氯普胺的含量。

本方法适用于甲氧氯普胺原料药。

方法原理： 供试品照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算甲氧氯普胺的含量。

试剂：

1. 浓氨试液

2.盐酸溶液(1→2)

3. 亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)

4. 基准对氨基苯磺酸

仪器设备：

试样制备： 1. 亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)

配制：取亚硝酸钠7.2g，加无水碳酸钠0.10g，加水适量使溶解成1000mL。

标定：取在120℃干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g，精密称定，加水30mL与浓氨试液3mL，溶解后，加盐酸(1→2)20mL，搅拌，在30℃以下用本液迅速滴定，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，随滴随搅拌;至近终点时，将滴定管尖端提出液面，用少量水洗涤尖端，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，用永停法指示终点。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量，算出本液的浓度。

以上配制的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)可加水稀释成亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)，必要时标定浓度。

操作步骤： 精密称取供试品约0.25g，照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)相当于14.99mg的C14H24Cl3N3O2。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求[3] 。

药物说明

分类

消化系统药物> 止吐及催吐药物

制剂

甲氧氯普胺片(1)5mg。(2)10mg。(3)20mg。

贮法：密封保存。

甲氧氯普胺注射液(1)1mL:10mg。(2)1mL:20mg。

贮法：密闭避光保存。

盐酸甲氧氯普胺注射液1mL:10mg。

贮法：密闭保存。

药理毒理

本品为多巴胺2(D2)受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺4(5—HT4)受体激动效应，对5—HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括肌的张力，增加下食管括肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加。阻滞胃—食道反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

药效学

本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，本药可抑制胃平滑肌松弛，使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，胃排空加快，增加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，本药尚有刺激催乳激素释放的作用。

药代动力学

本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1～3分钟，肌注后10～15分钟，口服后30-60分钟起效，作用持续时间一般为1～2小时。本药口服有首过效应，生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%～100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，13%～22%的药物迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢，半衰期一般为4～6小时，根据用药剂量大小有所不同，肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄，约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。

适应症

可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。

对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。

也可用于海空作业引起的呕吐及晕车(船)。

可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时肠道反流所致吸入性肺炎的发生率;可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过;十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。

对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效;也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。

可减轻偏头痛引起的恶心，并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。

本品有催乳作用，可试用于乳量严重不足的产妇。

可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。

注意事项

1.主要副反应为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。其他有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等，但较为少见。

2.本品大剂量或长期应用，可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)，主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。

3.注射给药可能引起直立位低血压。

4.本品对胎儿的影响尚待研究，故孕妇除有明确指征外，一般不宜使用。

5.禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放疗或化疗的乳癌病人禁用，对胃肠道活动增强可导致危险的病人，如机械性肠梗阻、胃肠出血等也禁用。遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

6.吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副反应，不宜合用。

7.抗胆碱药(阿托品、溴化丙胺太林、颠茄等)能减弱本品的止吐效应，两药合用时应予注意。

8.可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。

9.能增加对乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而减少。

不良反应

1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。

2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。

3.用药期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的刺激所致。

4.注射给药可引起直立性低血压。

5.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。

药物相互作用

药物-药物相互作用

1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西泮、锂化物等药物同用时，因胃内排空加快，上述药物的小肠内吸收增加。

2.本药可加快胃排空，因而促进麦角胺的吸收，有利于偏头痛的治疗。

3.本药可使奎尼丁的血清浓度升高20%。

4.与硫酸镁有协同利胆作用。

5.与中枢抑制药合用时，两者的镇静作用均增强。

6.与地高辛合用时，后者的胃肠道吸收减少。

7.本药可降低西咪替丁的口服生物利用度，如必须合用时，服药时间应至少间隔1小时。

8.与阿扑吗啡合用时，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。

9.抗胆碱药(如阿托品、丙胺太林等)能减弱本药增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。

10.盐酸苯海索、苯海拉明可治疗本药所致的锥体外系运动亢进。

11.本药可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。

12.与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时，锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。两者应禁止合用。

药物-酒精/尼古丁相互作用

与乙醇同用时，因胃内排空加快，乙醇的小肠内吸收增加，并可增强乙醇的中枢抑制作用。

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