2019年执业药师考试西药二考点：舒喘灵

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概述

硫酸沙丁胺醇(Salbutamol sulfate)，又名硫酸舒喘灵，是第1个高度选择性β2受体激动药，具有足够强度的支气管扩张作用，临床上常用于各种类型的气道阻塞的治疗，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、喘息型气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛，且具有很好的疗效。结构式如下图所示：

制备方法

1.以对羟基苯乙酮出发,经溴化,水解,胺化, 水解, 中和, 催化氢化, 氢解, 成盐8步合成,总收率在11%~13%, 况且此法反应条件苛刻, 三废污染严重,成本较高。

2.以水杨醛和酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化得到4-溴乙酰基水杨醛, 以及4-氯乙酰基水杨醛, 经缩合、水解、成盐同浴反应转化成5-11-二甲基乙基)胺基]乙酰基-2-羟基苯甲醛盐酸盐, 再经硼氢化钾-氯化锌在常温条件下协同还原,与硫酸成盐制得硫酸沙丁胺醇。

3.以水杨醛与叔丁 胺为起始 原料,经缩 合、酯化、Fries 重排三 步一锅反应 制成2-氯-1-{〔(1,1一二甲基乙基)亚胺基甲基-4-羟 基苯基}-乙基酮,再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成5-{〔 (1,l-二甲基乙基)胺基乙酰基}-2-羚基苯甲醛盐酸盐,再经甲醇钠 中和、催化转移氢化还原、成盐即得本品。

药理作用

本品是β2拟肾上腺素能受体激动剂，其主要作用：

1.松弛子宫平滑肌，抑制宫缩。

2.血管平滑肌松弛，动脉血管扩张，子宫胎盘血流量增加，改善供氧环境。

3.激活肝脏和肌肉中的磷酸化酶，促进肝糖原分解和肌糖原酵解，刺激母儿胰岛素分泌，长期应用，使胎儿体重增加，有助于胎儿肺成熟。

临床应用

1.主要用于先兆早产者，抑制宫缩，防治早产。

2.可配合治疗胎儿宫内发育迟缓者。

3.气雾剂吸入与茶碱控释片可治疗急性老年哮喘。

4.可用于治疗儿童支气管哮喘。

有关硫酸沙丁胺醇的概述、制备方法、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-11-16)

注意事项

心血管器质性病变及糖尿病孕妇禁用，低血钾者慎用。分娩前6小时应停服，以防产后出血。

不良反应

易致心动过速和头晕。

用途

该品为选择性β2受体激动剂，适用于支气管哮喘、喘息性交气管炎患者。它能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，松弛平滑肌，有较强的支气管扩张作用，其机制为激活腺昔环化酶，促进环磷腺苦生成。口服后15～30min生效，2～4h作用达高峰，持续6h以上。口服后约76%随尿液排出，一日内大部分被排出，其中60%为代谢产物;约4%由粪便排出。

用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛

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