2017年口腔执业医师药理学考点指导:甲硝唑的药动学
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口服或直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<20%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的 43%。少数脑脓肿患者,每日服用 1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45μg/ml)高于同期的血药浓度(11~35μg/ml)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5μg/ml以上。口服后 l~2小时血药浓度达高峰,静脉给药后20分钟达峰值。有效浓度能维持 12小时。口服 0.25、0.4g、0.5g、2g后的血药峰值分别为 6、9、12、40μg/ml.肛栓 0.5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为 5.1及3μg/ml.T1/2为 7~7.8小时。本品经肾排出 60~80%,约 20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。
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