2017年执业药师考试《药学专业知识一》考点2
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第二章：六大考点
考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
1.溶解度：
亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。
① 水溶性(亲水性)是药物可口服的前提
② 药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
2.脂水分配系数(P)：
P值越大，脂溶性越高
3.渗透性：
药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：
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分类 |
体内吸收 |
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第I类 |
高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 |
取决于胃排空速率 |
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第Ⅱ类 |
低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 |
取决于溶解速率 |
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第Ⅲ类 |
高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 |
受渗透效率影响 |
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第Ⅳ类 |
低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 |
体内吸收比较困难 |
考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
(酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄)
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弱酸性药物 |
胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收 |
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弱碱性药物 |
胃液中（pH低）呈解离型，难吸收 |
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肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收 |
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极弱碱性 |
酸性中解离少，易吸收 |
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强碱性 |
胃肠中多离子化，吸收差 |
考点三：药物的结构与官能团
有机化合物=母核(基本骨架)+ 药效团(母核连接基团)
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烃基 |
↑位阻，稳定性↑ |
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卤素 |
强吸电子基 |
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羟基 |
↑水溶性 |
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巯基 |
脂溶性更高，作为解毒的基团 |
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酯基 |
一般无活性，作为前药 |
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酰胺 |
易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 |
考点四：药物的转运与结合形式
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)
2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
举例：底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑)
3.药物与受体的结合类型
① 不可逆性：共价键
② 可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
考点五：药物的转运与结合形式
1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。
2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]
3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴
4. 对映异构体产生相反的活性
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药物 |
药理作用 |
相反作用 |
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哌西那朵 |
（+）/阿片受体激动药，镇痛作用 |
（-）/阿片受体拮抗药 |
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扎考必利 |
（R）/5-HT3受体拮抗药，抗精神病 |
（S）/5-HT3受体激动药 |
5. 对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)
6. 对映异构体一个有活性，一个有毒性
乙胺丁醇(D)-体，抗结核;(L)-体，活性弱，毒性强
左旋多巴(S)-体，抗震颤麻痹;(R)-体，竞争性拮抗剂
考点六：药物代谢
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第Ⅰ相生物转化 （官能团化反应） |
体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基） |
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第Ⅱ相生物合成 （结合反应） |
将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物 |
药物结构与第I相生物转化的规律：
① 含芳环药物---氧化代谢
② 烯烃和炔烃的药物——氧化
③ 含饱和碳原子的药物—氧化
④ 胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
⑤ 酯和酰胺类药物——水解
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