2019年执业药师考试西药一考前复习讲义5

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一、血药浓度与时间的关系

血管外给药存在吸收过程，药物逐渐进入血液循环。药物的吸收和消除用一级过程描述，如图9-6所示。

图中，X0是给药剂量，F为吸收系数，Xa为吸收部位可吸收的药量，ka为吸收速度常数，X为体内药量，k为消除速度常数。

在血管外给药的模型中，体内药物的变化速度dX/dt应等于吸收速度与消除速度之差，即：

由上式导出的其他相关公式包括：

其中F为吸收系数（0≤F≤1），表示吸收占剂量的分数值，或称其为“生物利用度”。

二、药动学参数的计算

假设ka>k，若t充分大时，e-kat首先趋于零，则式（9-31）简化为：

此式描述血药浓度-时间曲线的吸收后相（即此时吸收已不再存在），两端取对数，得：

血药浓度曲线由多项指数式表示时，可采用残数法求出各指数项中的参数，上式中吸收速率常数ka的计算即可用残数法。

残数浓度的方程：

三、峰浓度、达峰时间与曲线下面积的计算

单室模型血管外途径给药，药物按一级速度吸收进入体内时，血药浓度-时间关系为单峰曲线，如图9-8所示。

在该曲线中，峰左边称为吸收相，此时吸收速度大于消除速度，曲线呈上升状态，主要体现药物的吸收过程。峰的右边称为消除相，反映了药物的消除情况，此时的吸收速度小于消除速度；在到达峰顶的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度（Cmax），这个时间称为达峰时间（tmax）。

由（9-37）式可知，药物的tmax由ka、k决定，与剂量大小无关。而Cmax与X0成正比。药物制剂的达峰时间和峰浓度能够反映制剂中药物吸收的速度。

血药浓度-时间曲线下面积求算方法与静脉注射给药时相同，对式（9-32）从时间为零至无穷大间作定积分可得：

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