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2019年执业药师考试西药一考前复习讲义3

2019年06月28日 12:22:16来源:执业药师考试网
导读:想要在考试中获得好成绩,我们就要在平时不断努力充实自己,今天小编给大家整理了执业药师考试知识点,希望能帮助大家顺利备考。

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一、多剂量给药血药浓度与时间关系

多剂量给药又称重复给药,在重复给药时,由于前一次给药的药物尚未完全消除,体内药物量在重复给药后逐渐蓄积。随着不断给药,体内药物量不断增加,同时消除也相应加快,经过一定时间能达到稳态。达稳态时,一个给药间隔范围内消除一个剂量药物。对于符合单室模型按一级过程处置的药物,连续多次静脉注射给药后,血药浓度呈现出有规律的波动,如图9-12所示。

多剂量给药

多剂量给药时每次剂量相同,给药间隔时间也不变,则多剂量函数r为:

多剂量给药

n为给药次数,ki为一级速度常数,τ为给药间隔时间。重复给药后的血药浓度-时间关系,可在单剂量给药后的血药浓度-时间方程式中,将每一个指数项乘以多剂量函数即可。多剂量函数的速率常数与指数项的速率常数相同。如单室模型静脉注射重复给药血药浓度与时间的关系为:

多剂量给药

式中,Cn为n次给药后的血药浓度。

单室模型血管外重复给药血药浓度与时间的关系为:

多剂量给药

二、多剂量给药稳态血药浓度

多次重复给药,随着给药次数n的增加,血药浓度不断增加,但增加的速度逐渐减慢,当n充分大时,血药浓度不再升高,达到稳态水平。此时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动,随每次给药作周期性变化。此时的血药浓度称为稳态血药浓度,或称坪浓度,记为Css。

单室模型静脉注射给药稳态时血药浓度的经时变化过程为:

多剂量给药

三、平均稳态血药浓度

重复给药达稳态后,在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值,它用符号“多剂量给药”表示。

多剂量给药

式中,多剂量给药是达稳态时,在一个给药间隔范围内(即0→τ)血药浓度曲线下的面积。

具单室模型特征药物静脉注射给药达稳态时,其平均稳态血药浓度为:

多剂量给药

从上式可以看出,可以通过调整给药剂量及给药间隔时间来获得需要的平均稳态血药浓度。

口服给药时的平均稳态血药浓度为:

多剂量给药

四、多剂量给药体内药量的蓄积

当达到稳态时,则体内蓄积量保持一个定值。不同药物,在体内蓄积程度不同,蓄积程度用蓄积系数表示。蓄积系数又称蓄积因子或积累系数,以R表示,为稳态最小血药浓度 与第1次给药后的最小血药浓度(C1)min比值:

对于单室模型重复静脉注射给药:

多剂量给药

对于单室模型重复血管外给药:

多剂量给药

若ka>>k,且τ值较大,则e-kaτ→0:

多剂量给药

蓄积系数与消除速率常数(生物半衰期)和给药间隔时间有关。如给药间隔时间与生物半衰期相等,则R=2,即稳态时体内药量为单剂量给药的二倍,如τ=1/2t1/2,则R=3.4,如τ=2t1/2,则R=1.33。若已知药物的半衰期,则可计算出任一给药间隔时间时该药在体内的蓄积系数。τ越小,蓄积程度越大,半衰期较大的药物容易产生蓄积。

五、多剂量给药血药浓度的波动程度

波动程度是评价缓控释制剂质量的重要指标之一。

今天的内容就为大家整理到这里了,知识点是我们备考的基础,先要有更高的成绩,就要打牢基础,才能有更多的突破,小编作为大家坚强的后盾,也会不断为大家收集整理执业药师考试模拟题和考试资讯,希望能够帮助大家顺利备考,考出自己理想的成绩!

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